奥利司他实际上就是一种脂肪酶抑制剂。人体要消化食物中的脂肪，必须先把食物脂肪分解成可吸收的脂肪酸，这需要胃肠道要有足够的脂肪酶。奥利司他则可以跟胃肠道的脂肪酶结合，让它们失去作用，其中一部分食物脂肪我们就无法消化，直接随粪便排出。
跟其他减肥药一样，同样存在一些副作用。服用奥利司他等于降低了身体对脂肪的消化能力。主要副作用也是体现在脂肪消化不良，所带来的腹部不适，腹泻、大便紧迫感、油性大便，甚至大便失禁等；抑制脂肪吸收也会阻碍脂溶性维生素的吸收。另外还有部分少见的不良反应，如：上呼吸道感染、下呼吸道感染，流行性感冒、头痛月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染等。
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